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藥物的轉化與代謝

1.概念

藥物在機體的影響下，發(fā)生化學結構的改變，即藥物的轉化（transformation）或稱生物轉化（bio-transformation），又稱藥物的代謝（metabolism）。

2.藥物轉化的步驟：

第一步為在酶的催化下進行氧化、還原或水解等。

第二步為與體內(nèi)的某些物質（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）結合。

3.藥物轉化的結果

藥物的轉化是藥物自機體消除的方法之一，藥物經(jīng)轉化、與體內(nèi)物質結合后，一般極性增高，水溶性增加，有利于排出體外。

藥物經(jīng)轉化后，其藥理活性可能發(fā)生活化（出現(xiàn)作用）、失活（作用減弱或消失）的變化；也有些藥物的代謝產(chǎn)物仍保持母體原有的藥理活性，但強度可能有改變。

4.與藥物轉化有關的酶

藥物轉化有賴于酶的催化。體內(nèi)有兩類轉化的催化酶：

專一性酶，如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉化乙酰膽堿和單胺類藥物。

非專一性酶，如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，如：細胞色素P-450.它們能在體內(nèi)轉化約200種化合物。