發(fā)布時間: 2016年10月11日
影響藥物吸收的生理|藥理因素:
1.生理因素:
(1)用藥部位不同,影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處,則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng),可避免首過作用。
(2)直腸液的pH值7.4,且無緩沖能力,直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)
(3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長,吸收越完全。
2.藥物的理化性質(zhì):
(1)溶解度:水溶性大的藥物吸收較多, 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。
(2)粒徑:混懸型栓劑,藥物的粒徑小有利于吸收,因此應(yīng)將藥物微粉化。
(3)脂溶性與解離度:脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3,弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快,但弱酸性藥物pKa﹤3,弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān),故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。
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