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膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
嗎啡
阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì))??诜笥休^強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用??墒寡軘U(kuò)張??膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用),止瀉。
不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍(lán)斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
哌替啶(度冷丁)
阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥??诜孜?,注射更快??善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性,大劑量可抑制呼吸。
解熱鎮(zhèn)痛藥
共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶,減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用,所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。
乙酰水楊酸(阿司匹林)
非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥??诜谛∧c吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙?;Щ睿瑴p少了血小板中血栓素TXA2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶,減少PGI2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。
不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成??娠埡蠓帯⒎每顾崴?、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預(yù)防,嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。
藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。
保泰松和羥基保泰松
吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。可用于治療急性痛風(fēng),也可用于急性絲蟲病,急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。
不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用:誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代謝。通過競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
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