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雙磷酸鹽類藥物臨床用藥評價及不良反應

1.作用特點

(1)阿侖膦酸鈉：是第三代氨基雙膦酸鹽類骨代謝調節(jié)劑，其抗骨吸收作用較依替膦酸二鈉強1000倍，并且沒有骨礦化抑制作用。在骨內的半衰期長約10年以上?？诜鲮⑺徕c宜在早餐前空腹用200ml溫開水送服，服后30min內不宜進食和臥床，持續(xù)活動30min后才可以躺臥，不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。

(2)唑來膦酸主要作用為抑制骨吸收，誘導破骨細胞凋亡，半衰期為146h。用于治療骨質疏松可每年一次靜脈給藥，通常連續(xù)治療三年后停藥。靜脈給藥輸注時間應在15min以上。

(3)依替膦酸二鈉具有雙向作用，小劑量(一日5mg/kg)時抑制骨吸收，大劑量(一日20mg/kg)時抑制骨形成。進入體內后在骨及腎臟中濃度最高，隨尿液排出8%～16%，隨糞便排出82%～94%。

(4)帕米膦酸二鈉：其抑制吸收作用比氯屈膦酸二鈉強10倍，比依替膦酸二鈉強100倍，本品最大優(yōu)點是作用更為持久和抑制新骨形成的作用極低。帕米膦酸二鈉可長期滯留于骨組織中，半衰期最長可達300日。

(5)作用強度：阿侖膦酸鈉>帕米膦酸二鈉>氯屈膦酸鈉>依替膦酸二鈉

2.不良反應

(1)十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良，食管炎，有癥狀的胃食管反流病。

(2)①靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失;②快速靜脈注射依替膦酸二鈉和氯屈膦酸二鈉時，可見急性腎衰竭;③注射用唑來膦酸鈉可致“類流感樣”反應，表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛等癥狀，可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療。④雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時，應注意補充液體，使一日尿量達2000ml以上。

抗肥胖癥藥

奧利司他是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，通過與胃.和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。

奧利司他結合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者，包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關的危險因素的患者的長期治療。

奧利司他主要引起胃腸道不良反應，常見油性斑點、胃腸排氣増多、大便緊急感、脂肪

(油)性大便、脂肪瀉、大便次數(shù)增多和大便失禁。