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連獲多項(xiàng)大獎(jiǎng)藥物的體內(nèi)過(guò)程
吸收:藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。
分布:藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。
代謝:藥物在吸收過(guò)程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程。
排泄:藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。
轉(zhuǎn)運(yùn):藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程。
處置:分布、代謝和排泄過(guò)程。
消除:代謝與排泄過(guò)程。
藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
概念:物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物大多數(shù)以這種方式通過(guò)生物膜。
特點(diǎn):順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不需要載體,不消耗能量。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性,不受共存的其他物質(zhì)的影響,即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,一般也無(wú)部位特異性。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(guò)和簡(jiǎn)單擴(kuò)散。
2.載體轉(zhuǎn)運(yùn)
載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo),生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。
(1)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
概念:借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)。
特點(diǎn):
①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);
②需要消耗機(jī)體能量,能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;
③轉(zhuǎn)運(yùn)速度與載體量有關(guān),往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;
④可與結(jié)構(gòu)類(lèi)似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;
⑤受抑制劑的影響;
⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;
⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行,維生素B12在回腸末端部位吸收。
一些生命必需物質(zhì)(如K ,Na ,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等,能通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。
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