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連獲多項(xiàng)大獎(jiǎng)1.藥品有效期公式:t0.9=0.1054/k
2.藥物配伍使用的目的:增效、減毒、多治病
3.物理學(xué)的配伍變化:1)溶解度的改變;2)吸濕、潮解、液化與結(jié)塊;3)粒徑或分散狀態(tài)的改變
4.化學(xué)的配伍變化:(1)渾濁或沉淀(pH 改變、水解、生物堿鹽、復(fù)分解);(2)變色(維生素 C 與煙酰胺、多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液粉紅至紫色、氨茶堿或異煙肼黃色);(3)產(chǎn)氣;(4)發(fā)生爆炸(氯化鉀與硫、高錳酸鉀與甘油、強(qiáng)氧化劑與蔗糖或葡萄糖);(5)產(chǎn)生有毒物質(zhì);(6)分解破壞、療效下降
5.注射劑配伍變化的原因:(1)溶劑組成改變(地西泮);(2)pH 的改變(磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉(鉀)、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色);(3)緩沖容量(硫噴妥鈉);(4)離子作用(乳酸根);(5)直接反應(yīng);(6)氧與二氧化碳的影響;(7)硫噴妥鈉(兩性霉素 B);(8)成分的純度
6.臨床前藥理毒理學(xué)研究:(1)主要藥效學(xué)研究;(2)一般藥理學(xué)研究;(3)藥動(dòng)學(xué)研究;(4)毒理學(xué)研究。
7.臨床藥理學(xué)研究:(1)Ⅰ期臨床試驗(yàn)(2)Ⅱ期臨床試驗(yàn)(完成例數(shù)大于 100 例);(3)Ⅲ期臨床試驗(yàn)(采用隨機(jī)、雙盲、對照試驗(yàn)、完成例數(shù)大于 300 例);(4)Ⅳ期臨床試驗(yàn)(批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測)。
8.脂水分配系數(shù)(P 值越大,脂溶性越高)
脂溶性基團(tuán)——烴基、鹵素、酯鍵、硫原子、烷氧基(醚鍵)、硝基
9.藥物根據(jù)溶解度和滲透性分為:第 I 類:高溶高滲(撲一地);第Ⅱ類:低溶高滲(雙馬騾);第Ⅲ類:高溶低滲(阿雷那多);第Ⅳ類:低溶低滲(米粉特難吃)
10.酸性藥物:lg[HA]/[A-]=pKa-pH
堿性藥物:lg[B]/[HB ]=pH-pKa
11.弱酸性藥物:水楊酸、巴比妥;弱堿性藥物:奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮;極弱堿性:咖啡因和 茶堿;強(qiáng)堿性完全離子化:①胍乙啶②季銨、磺酸
12.有機(jī)化合物=母核 藥效團(tuán)
13.藥物典型官能團(tuán)對生物活性的影響:(1)烴基:位阻↑,穩(wěn)定性↑;(2)羥基★巰基:巰基脂溶性高,谷胱甘肽是常用的解毒劑;(3)醚和硫醚:硫醚類可氧化成亞砜或砜;(4)磺酸、羧酸和酯:羧酸成酯: 脂溶性↑,易吸收;(5)酰胺;(6)胺類:伯胺>仲胺>叔胺。
14.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式大致可分為三種:被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
15.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響:抑制 hERG K 通道,引起★Q-T 間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。(已成為上市藥撤藥主因★)。
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