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連獲多項(xiàng)大獎1.氨氯地平 4位碳有手性,臨床上用外消旋和左旋體。
2.地爾硫?有兩個手性碳,有較高的首過效應(yīng),有肝腸循環(huán)。
3.氯沙坦結(jié)構(gòu)中咪唑環(huán)2位丁基保證起脂溶性和水溶性;咪唑環(huán)5位羥甲基代謝成甲酸衍生物,活性強(qiáng)于原藥。
4.調(diào)節(jié)血脂藥分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(XX他汀)和苯氧乙酸類藥物(非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特)。
5.地塞米松 16位引入甲基,可阻礙17位的氧化代謝,抗炎活性增加,副作用下降。
6.天然孕激素主要是黃體酮,口服快速失活,只能肌注或使用栓劑,當(dāng)在6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化,半衰期延長,可口服,如醋酸甲羥孕酮。
7.胰島素分泌促進(jìn)劑分為磺酰脲類(格列XX)和非磺酰脲類(X 格列奈)。
8.胰島素增敏劑分為雙胍類(如二甲雙胍)和噻唑烷二酮類(如吡格列酮)。
9.氧青霉烷類抗生素如克拉維酸,青霉烷砜類抗生素如舒巴坦,碳青霉烯類抗生素如亞XX培南,單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素如氨曲南。
10.紅霉素水溶性小,只能口服;酸性條件下不穩(wěn)定,形成螺旋酮化合物(產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)的主要原因);可與乳糖醛成鹽,可注射使用;將氨基糖-2 羥基與各種酸成酯,可提高穩(wěn)定性和水溶性,如琥乙紅霉素。
11.青霉素含有β-內(nèi)酰胺環(huán)不穩(wěn)定(臨床上用鈉鹽/鉀鹽粉針劑);可與丙磺舒合用,延長作用時間。
12.頭孢菌素 7 位酰胺基是抗菌譜的決定基團(tuán),對擴(kuò)大抗菌譜提高抗菌活性至關(guān)重要,3 位取代基可明顯的改變抗菌活性和藥物動力學(xué)性質(zhì)。
13.喹諾酮類藥物影響兒童對鈣離子吸收的結(jié)構(gòu)因素是 3 位的羧基和4 位的酮羰基。
14.核苷類抗病毒 藥可分為非開環(huán)核苷類(齊多夫定、司他夫定、拉米夫定)和開環(huán)核苷酸類(阿昔洛韋、更昔洛韋、噴昔洛韋、伐昔洛韋)。
15.非核苷類抗病毒 藥有奧司他韋(神經(jīng)氨酸酶抑制劑)、利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺。
16.直接影響 DNA 結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥可分為氮芥類(如環(huán)磷酰胺)、乙撐亞胺類(如塞替派)、金屬配合物(如順鉑、卡鉑、奧沙利鉑)、拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑(如羥喜樹堿、伊立替康)、拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 抑制劑(如依托泊苷、多柔表星、柔紅霉素)。
17.干擾核酸生成物合成的抗腫瘤藥物分為嘧啶類(如氟尿嘧啶、阿糖胞苷)、嘌呤拮抗劑(如巰嘌呤)、葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)。
18.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的抗腫瘤藥物可分為長春堿類(如長春堿、長春新堿、長春瑞濱)和紫杉烷類(如紫杉醇、多西他賽)。
19.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的抗腫瘤藥可分為雌激素調(diào)節(jié)劑(如他莫昔芬、托瑞米芬)和雄激素拮抗劑(如氟他胺)。
20.靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑主要有伊馬替尼、吉非替尼、舒尼替尼等。
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