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受體

受體是一類存在于胞膜或胞內(nèi)的，能與細(xì)胞外專一信號(hào)分子結(jié)合進(jìn)而激活細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng)，使細(xì)胞對(duì)外界刺激產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)的特殊蛋白質(zhì)。

與受體結(jié)合的生物活性物質(zhì)統(tǒng)稱為配體(ligand)。

受體與配體結(jié)合即發(fā)生分子構(gòu)象變化，從而引起細(xì)胞反應(yīng)，如介導(dǎo)細(xì)胞間信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞間黏合、胞吞等過(guò)程。

傳出神經(jīng)的遞質(zhì)

傳出神經(jīng)的遞質(zhì)主要有乙酰膽堿、去甲腎上腺素(多巴胺在局部也起到遞質(zhì)作用)。相應(yīng)受體有：

1.膽堿受體：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體。膽堿受體分為兩大類：M型膽堿受體和N型膽堿受體。M受體主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。N受體根據(jù)分布不同，分為N1受體和N2受體。N1受體主要分布于神經(jīng)節(jié)，而 N2受體主要分布于神經(jīng)肌肉接頭。

2.腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素相結(jié)合的受體。腎上腺素受體可分為α受體(又分為α1和α2型受體)和β受體(分為β1、β2、β3三種亞型)。α受體主要分布于血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌、心臟等。β1受體主要分布于心臟、腎小球旁系細(xì)胞;β2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝臟。

3.多巴胺受體：能與多巴胺結(jié)合的受體。外周的多巴胺受體主要分布于腎血管平滑肌和腸平滑肌上。

老年人用藥劑量

老年人原則上不但使用最少的藥物進(jìn)行治療，而且應(yīng)用最低有效劑量開(kāi)始治療，或者是由小劑量逐漸加大以求找到最合適的劑量，一般采用成年人的1/2～2/3 或3/4的劑量，最好是劑量個(gè)體化，這對(duì)主要由腎排泄而治療指數(shù)較小的藥物尤為重要，若有些患者靠調(diào)整劑量不能達(dá)到理想的要求，則還需考慮調(diào)整給藥次數(shù)或給藥方式，氨基糖苷類抗生素即如此。

有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，這對(duì)合理、安全用藥具有重要意義。盡量避免老年人長(zhǎng)期用藥，療程宜短，以防積蓄中毒;許多老年人吞藥有困難，故不宜選用片劑或膠囊等固體劑型而改用液體制劑;老年人胃腸道功能不穩(wěn)定，所以不宜服用緩釋制劑，可因胃腸蠕動(dòng)加快而釋放不充分，相反又因吸收量增加產(chǎn)生不良反應(yīng)。

口腔用片劑分類

(1)舌下片：將片劑置于舌下，藥物經(jīng)粘膜直接，且快速吸收而發(fā)揮全身作用的片劑?？杀苊飧闻K對(duì)藥物的首過(guò)作用，如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療。

(2)口含片：含在口腔內(nèi)緩緩溶解而發(fā)揮局部或全身治療作用的片劑。常用于口腔及咽喉疾病的治療，如復(fù)方草珊瑚含片等。

(3)頰額片：貼在口腔粘膜，藥物直接由粘膜吸收，發(fā)揮全身作用的片劑。適用于肝臟首過(guò)作用較強(qiáng)的藥物。

滑潤(rùn)性瀉藥

滑潤(rùn)性瀉藥是通過(guò)局部滑潤(rùn)并軟化糞便而發(fā)揮作用。適用于老人及痔瘡、肛門手術(shù)患者。

1.液體石蠟(liquid paraffin)：為礦物油，不被腸道消化吸收，產(chǎn)生滑潤(rùn)腸壁和軟化糞便的作用，使糞便易于排出。

2.甘油(glycerin)：以50%濃度的液體注入肛門，由于高滲壓刺激腸壁引起排便反應(yīng)，并有局部潤(rùn)滑作用，數(shù)分內(nèi)引起排便。適用于兒童及老人。

平喘藥的臨床應(yīng)用

1.哮喘急性發(fā)作需用β2受體激動(dòng)劑吸入作搶救治療，無(wú)效則口服或注射。β2受體激動(dòng)劑與異丙基阿托品聯(lián)合吸入，可起協(xié)同作用。對(duì)中、重度急性發(fā)作或β2受體激動(dòng)劑無(wú)效者，全身應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，?？删徑獠∏?。

2.對(duì)慢性哮喘的處理。目的'在于控制癥狀，減少?gòu)?fù)發(fā)，恢復(fù)日常生活。用藥隨病情而定，輕度者應(yīng)選短效β2受體激動(dòng)劑間歇吸入，接觸已知抗原前呼入色甘酸鈉。對(duì)中度者的基本治療是每天吸入小劑量糖皮質(zhì)激素或色甘酸鈉。

有癥狀時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑，但每天不應(yīng)超過(guò)4次。無(wú)效時(shí)可增加吸入糖皮質(zhì)激素量。也可加用長(zhǎng)效支氣管擴(kuò)張藥(包括茶堿類)。對(duì)嚴(yán)重慢性哮喘，在吸入高劑量糖皮質(zhì)激素和口服長(zhǎng)效支氣管擴(kuò)張劑同時(shí)，吸入長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑。

色甘酸鈉應(yīng)用

【臨床應(yīng)用】主要用于氣管哮喘的預(yù)防性治療，能防止變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動(dòng)引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應(yīng)。應(yīng)用2～3天，能降低支氣管的較高反應(yīng)性。也可用于過(guò)敏性鼻炎、潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過(guò)敏性疾病。

【不良反應(yīng)】毒性很低。少數(shù)患者困粉末的刺激可引起嗆咳、氣急、甚至誘發(fā)哮喘，與少量異丙腎上腺素合用可以預(yù)防。