醫(yī)學教育網(wǎng)教學總監(jiān)。曾任北京某三甲醫(yī)院主治醫(yī)師,醫(yī)學碩士。堅持“不擇一切手段記住重要知識點”的教學思路,綜合運用表格、口訣、圖片等多種手段,將枯燥的醫(yī)學知識跟常見事物聯(lián)系起來,使考生形成持久的記憶。湯老師一貫倡導的復習理念“成功=正確的堅持”,已成為眾多考生心中共同的精神力量。
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連獲多項大獎《藥一》關于“藥物的典型官能團對生物活性影響”的精選習題
藥物分子中引入羥基,主要可以:
A.增加藥物的水溶性和解離度
B.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結(jié)合力
C.增加藥物親水性,增加受體結(jié)合力
D.增加藥物親脂性,降低解離度
E.影響藥物的電荷分布及作用時間
答案:C。
解析:藥物的典型官能團對生物活性影響:①烴基:藥物分子中引入烴基,可改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù),還可增加位阻,從而增加穩(wěn)定性;②鹵素:鹵素是很強的吸電子基,可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間;③羥基和巰基:引入羥基可增強與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性;④醚和硫醚:醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質(zhì)子,具有親水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結(jié)合能力;⑦胺類:胺類藥物的氮原子表現(xiàn)出多樣的生物活性。
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