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《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點：M膽堿受體阻斷劑

M膽堿受體阻斷劑可阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生松弛支氣管平滑肌作用，并減少痰液分泌。常用的藥物有異丙托溴銨和噻托溴銨。

一、異丙托溴銨

1.藥理作用

本品對呼吸道有較高的選擇性，有較強(qiáng)的支氣管平滑肌松弛作用，而對呼吸道腺體和心血管作用較弱。本品對哮喘的療效不受年齡因素的影響，本品對痰量及痰黏稠度無明顯影響。

2.臨床應(yīng)用

預(yù)防及治療支氣管哮喘和喘息樣支氣管炎，尤其是對β受體激動藥引起的肌肉震顫、心動過速等不能耐受患者更為適用。

3.不良反應(yīng)

一般無全身不良反應(yīng)，個別患者可出現(xiàn)口干、口苦、喉刺激癥狀或咳嗽和氣管癢感;20%——30%患者可感覺有不良味道。長期給藥對血液、肝、腎，胰腺及視力無不良影響。

二、噻托溴銨

1.藥理作用

本品為季銨衍生物，是一種長效抗膽堿藥，對M1——M5型5種毒蕈堿受體具有相同的親和力，通過與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，抑制副交感神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿所造成的氣管收縮。本品提高了對M1和M3受體的選擇性并延長了作用時間，從而避免了因M2受體阻滯而導(dǎo)致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。

2.臨床應(yīng)用

用于慢性阻塞性肺部疾病的維持治療，包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。

3.不良反應(yīng)

(1)本品最常見的不良反應(yīng)是口干和咳嗽，多數(shù)患者繼續(xù)治療癥狀消失，不必中斷治療。

(2)其次為咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性變態(tài)反應(yīng)、頭痛、神經(jīng)過敏、興奮、眩暈。

(3)罕見的全身性不良反應(yīng)包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心動過速和心悸。

M膽堿受體阻斷劑舒張支氣管的作用比β2受體激動劑弱，起效也較慢，但長期應(yīng)用不宜產(chǎn)生耐藥性。