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強(qiáng)心苷類(lèi)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)--執(zhí)業(yè)藥師復(fù)習(xí)重點(diǎn)

強(qiáng)心苷是一些從植物中提取的含甾體苷元的苷類(lèi)藥物，由糖苷基和配糖基兩部分組成，其糖苷基部分與其他甾體類(lèi)藥物有一定的差別，在強(qiáng)心苷類(lèi)分子中，環(huán)A-B和c-D之間為順式稠合，而環(huán)B-c之間為反式稠合，這種稠合方式?jīng)Q定其分子形狀呈u型，分子中位于c-10和c-13的c-18和 c-19兩個(gè)角甲基與3位羥基均為盧構(gòu)型。而l4位的盧一羥基通常為游離。在17位的內(nèi)酯環(huán)也是此類(lèi)藥物的特征之一，植物來(lái)源的強(qiáng)心苷類(lèi)化合物內(nèi)酯環(huán)通常為五元環(huán)，而動(dòng)物來(lái)源的強(qiáng)心苷則為六元環(huán)。強(qiáng)心苷的糖多連接在3位的羥基上，糖的連接方式多為盧-l，4-糖苷鍵，有些糖會(huì)以乙?；男问匠霈F(xiàn)，由于改變了苷的脂溶性，會(huì)導(dǎo)致藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的改變。

強(qiáng)心苷類(lèi)的代謝特點(diǎn)與毒性

強(qiáng)心苷類(lèi)藥物在臨床應(yīng)用的品種較多，如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙酰毛花苷(Deslanoside)。該類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制心肌細(xì)胞膜上Na ，K -ATP酶的活性，最終產(chǎn)生正性的肌力作用。該類(lèi)藥物的有效劑量與中毒劑量接近，安全范圍小，強(qiáng)度不夠大，排泄慢，易于積蓄中毒。臨床上必須在病房監(jiān)測(cè)下使用。這類(lèi)藥物已使用了數(shù)百年，雖做了大量的研究，現(xiàn)仍未能被新型藥物代替。

強(qiáng)心苷類(lèi)的代表藥物

地高辛(Digoxin)為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在水或乙醚中不溶。

本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到，不宜與酸、堿類(lèi)藥物配伍。本品在體內(nèi)可迅速吸收并分布于組織中，生物利用度為60%——80%，治療血藥濃度為0.5——1.5ng/ml，而中毒血藥濃度為2ng/ml，治療窗狹窄。因此，應(yīng)嚴(yán)格控制藥品的使用劑量并監(jiān)測(cè)其生物利用度。主要用于治療充血性心力衰竭，也可用于控制快速性心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)的心室率。