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《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》輔導(dǎo)：常見(jiàn)的II相代謝類型

一、與葡萄糖醛酸結(jié)合

該反應(yīng)是體內(nèi)最常見(jiàn)的II相代謝反應(yīng)，通常是藥物結(jié)構(gòu)中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應(yīng)。代謝產(chǎn)物無(wú)活性，易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基，可與葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物，該代謝物無(wú)活性，使口服嗎啡易于排出體外，生物利用度降低。

二、與谷胱甘肽結(jié)合

藥物與谷胱甘肽結(jié)合是因?yàn)楹笳叩慕Y(jié)構(gòu)中存在巰基基團(tuán)，巰基與藥物結(jié)合后可以降低藥物或代謝產(chǎn)物的毒性，例如抗腫瘤藥物白消安以及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌通過(guò)與谷胱甘肽結(jié)合起到減毒的作用。

三、乙酰化反應(yīng)

乙?；磻?yīng)能將體內(nèi)的親水性氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺基團(tuán)，能夠使外源性物質(zhì)發(fā)生滅活反應(yīng)，例如抗結(jié)核藥物對(duì)氨基水楊酸乙?；笫Щ?，有利于體內(nèi)維持正常的生理狀態(tài)。

四、甲基化反應(yīng)

發(fā)生甲基化反應(yīng)的通常是一些內(nèi)源性物質(zhì)，目的是降低這些物質(zhì)的活性。發(fā)生甲基化反應(yīng)的物質(zhì)具有結(jié)構(gòu)特異性，例如酚羥基的甲基化反應(yīng)主要是針對(duì)具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過(guò)甲基化反應(yīng)，非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物一般不發(fā)生酚羥基的甲基化反應(yīng)。

此外，藥物也可以與硫酸或氨基酸結(jié)合后進(jìn)行排泄。代謝反應(yīng)類型很多，藥物在體內(nèi)通過(guò)不同的代謝反應(yīng)，使藥物的體內(nèi)過(guò)程更加順利的進(jìn)行。