執(zhí)業(yè)藥師中藥二講課視頻

《藥一》藥效學(xué)：受體性質(zhì)|激動(dòng)藥|拮抗藥

1、受體具有如下性質(zhì):

①靈敏性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應(yīng);

②特異性:引起某一類(lèi)型受體興奮反應(yīng)的配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，但不同光學(xué)異構(gòu)體的反應(yīng)可以完全不同，同一類(lèi)型的激動(dòng)藥與同一類(lèi)型的受體結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)類(lèi)似;

③飽和性:受體數(shù)目是一定的，因此配體與受體結(jié)合的劑量-反應(yīng)曲線(xiàn)具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;

④可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來(lái)的配體而非代謝物;

⑤多樣性:同一受體可廣泛分布到不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同效應(yīng)，受體多樣性是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)變化之中。

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同，習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥和拮抗藥(阻斷藥)2類(lèi)。

2、激動(dòng)藥：

與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動(dòng)藥:對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動(dòng)藥：與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱(α<1)。

3、拮抗藥：

與受體有親和力，而無(wú)內(nèi)在活性的藥物(α=0)。又可分之為部分拮抗藥、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗是激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)，與相同受體結(jié)合，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線(xiàn)平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗時(shí)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。增加激動(dòng)藥的劑量也不能使最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降。