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微囊中藥物的釋放--執(zhí)業(yè)藥師《藥一》

1.釋放機(jī)理

1)透過囊壁擴(kuò)散釋藥；

2)囊壁溶解釋藥；

3)囊壁降解釋藥。

2.影響藥物釋放速率的因素

1)微囊粒徑 ：在厚度相同的情況下，囊徑越小釋藥越快。

2)囊壁的厚度：囊材相同時(shí)，囊壁越厚，釋藥越慢。

3)囊材的理化性質(zhì)：孔隙率較小的囊材，釋藥較慢。常用幾種材料形成的囊壁釋藥速度的比較：明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酐共聚物>聚酰胺。

4)藥物的性質(zhì)：在囊材等相同時(shí)，溶解度大的藥物釋藥較快，藥物在囊壁與水間的分配系數(shù)影響藥物的釋放速度，將藥物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使藥物緩釋。成囊時(shí)采用不同工藝，對(duì)釋藥速度有影響。

5)附加劑的性質(zhì)：加入疏水性物質(zhì)如硬脂酸、蜂蠟、十六醇等，可使藥物緩釋。

6)工藝條件：成囊時(shí)采用不同工藝，對(duì)釋藥速度有影響。

7)pH值的影響：不同pH值對(duì)釋藥速度有影響。

8)離子強(qiáng)度的影響：在不同的釋放介質(zhì)中微囊的釋藥速度不同。