正保醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師課程

執(zhí)業(yè)藥師《藥一》藥效學中?？键c：受體性質(zhì)｜激動藥｜拮抗藥！

1、受體具有如下性質(zhì):

①靈敏性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應;

②特異性:引起某一類型受體興奮反應的配體的化學結(jié)構非常相似，但不同光學異構體的反應可以完全不同，同一類型的激動藥與同一類型的受體結(jié)合時產(chǎn)生的效應類似;

③飽和性:受體數(shù)目是一定的，因此配體與受體結(jié)合的劑量-反應曲線具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象;

④可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體復合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝物;

⑤多樣性:同一受體可廣泛分布到不同的細胞而產(chǎn)生不同效應，受體多樣性是受體亞型分類的基礎，受體受生理、病理及藥理因素調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動態(tài)變化之中。

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應的不同，習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。

2、激動藥：

與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動藥:對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動藥：與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱(α<1)。

3、拮抗藥：

與受體有親和力，而無內(nèi)在活性的藥物(α=0)。又可分之為部分拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗是激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭，與相同受體結(jié)合，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變。非競爭性拮抗時非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，不可逆的結(jié)合而引起受體構型的改變，阻止激動藥與受體正常結(jié)合。增加激動藥的劑量也不能使最大強度達到原來水平，使Emax下降。