南陽執(zhí)業(yè)藥師培訓班

執(zhí)業(yè)藥師考點：秋水仙堿的藥理作用

抑制作用

秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結(jié)合，阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，使細胞停止于有絲分裂中期，從而導致細胞死亡。

抗炎作用

秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細胞的活性、黏附性及趨化性，抑制粒細胞向炎癥區(qū)域的游走，從而發(fā)揮抗炎作用。另外，它干擾細胞間黏附分子及選擇素的表達，從而阻礙T淋巴細胞活化及對內(nèi)皮細胞的黏附，抑制炎癥反應。秋水仙堿還可通過減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達，發(fā)揮其抗炎作用。

抑制作用

動物實驗發(fā)現(xiàn)秋水仙堿能降低中毒性肝壞死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纖維化并改善其肝功能，國內(nèi)實驗也證實秋水仙堿可減少肝臟膠原纖維的形成，減輕肝纖維化。臨床試驗證明秋水仙堿確具有改善癥狀，縮小肝脾，使肝內(nèi)纖維組織減少，肝血流量有所增加?？傊w內(nèi)外實驗表明，秋水仙堿能夠明顯抑制成纖維細胞增生，抑制膠原（Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表達及蛋白合成分泌，促進膠原酶活性，促進基質(zhì)金蛋白酶（MMP)-1，MMP-9活性增強，從而減少膠原的產(chǎn)生和沉積，促進膠原分解，起到抗纖維化的作用。

抑制肥大細胞釋放組胺顆粒、抑制胰島β細胞釋放胰島素，并抑制黑色素細胞內(nèi)黑色素顆粒的移動。

其他作用

秋水仙堿可以降低體溫，抑制呼吸中樞、增強擬交感藥物的作用，收縮血管、升高血壓。秋水仙堿還可通過神經(jīng)元刺激增強胃腸道功能以及改變神經(jīng)肌接頭的功能。由于秋水仙堿有抑制細胞分裂，同時還可以干擾腫瘤細胞的蛋白質(zhì)代謝，抑制RNA多聚酶活力以及細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運，從而誘導多種實體腫瘤細胞凋亡。研究發(fā)現(xiàn)秋水仙堿在體外對膠質(zhì)瘤細胞生長有明顯的抑制和誘導凋亡作用，但體內(nèi)的效果尚待臨床研究。