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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學知識點：影響藥物療效的因素

一、藥物療效的概念

藥物制劑的療效，可用下式表示：

e=f(a，s，c)

式中：e為制劑的療效，a為藥物本身的藥理活性，s為用藥者對藥物的感受性，c為藥物在作用部位的濃度。

說明，e與a、s、c三者都有關(guān)系。

二、影響藥物療效的因素

1.生物體生理因素對藥效的影響

(1)胃腸道不同區(qū)域的粘膜表面積大小不同，吸收藥物速度也不同，小腸粘膜面積大，達70m2，易吸收藥物。不同區(qū)域的ph值不同，也影響藥物的吸收，能使藥物保持分子狀態(tài)的ph值，有利于藥物的吸收。胃空速率愈快，藥物愈易吸收;空腹時胃空速率比飽腹要快，如飽腹服用四環(huán)素，其血藥濃度比空腹時服用的要低50%——80%。

(2)藥物服用者性別、年齡、個體差異、飲食結(jié)構(gòu)等生理條件不同，服同一種藥物而療效也不一樣。

2.劑型因素對藥效的影響

(1)劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

(2)藥物的理化性質(zhì)。藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

(3)賦形劑。制備藥劑時，往往要用某些賦形劑，他們不僅影響到生產(chǎn)工藝及制劑的外觀性質(zhì)，如：硬度、粘度、光澤、顏色、味道等方面，而且會改變制劑的溶出速率、生物利用度，從而影響制劑的療效。例如：乳糖是一種比較理想的常用賦形劑，用于睪丸酮片，有加速吸收的作用;而用于異煙肼片，其療效完全被乳糖阻礙。