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老師面對(duì)面,有問(wèn)答大收獲多。《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》知識(shí)點(diǎn):輔料在藥物制劑中的應(yīng)用
藥物制劑是由活性成分的原料和輔料所組成,因此輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分,也可以說(shuō)“沒(méi)有輔料就沒(méi)有制劑”。在藥劑學(xué)中使用輔料的目的在于:
1.有利于制劑形態(tài)的形成
如液體制劑中加入溶劑;片劑中加入稀釋劑、粘合劑;軟膏劑、栓劑中加入基質(zhì)等使制劑具有形態(tài)特征。
2.使制備過(guò)程順利進(jìn)行
液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等;固體制劑中加入助流劑、潤(rùn)滑劑可改善物料的粉體性質(zhì),使固體制劑的生產(chǎn)順利進(jìn)行。
3.提高藥物的穩(wěn)定性
如化學(xué)穩(wěn)定劑、物理穩(wěn)定劑(助懸劑、乳化劑等)生物穩(wěn)定劑(防腐劑)等。
4.調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求
如使制劑具有速釋性、緩釋性、腸溶性、靶向性、熱敏性、生物粘附性、體內(nèi)可降解的各種輔料;還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。
隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展、社會(huì)的進(jìn)步,優(yōu)質(zhì)、多功能的藥用輔料也得到了充分的發(fā)展,從而使藥物制劑的新劑型與新技術(shù)也得到進(jìn)一步的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用。
①在液體藥劑中,表面活性劑、助懸劑和乳化劑的作用早已為人所共識(shí),除了聚山梨酯(吐溫)、聚山梨坦(司盤(pán))、十二烷基硫酸鈉等常用表面活性劑以外,波洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出現(xiàn)為靜脈乳的制備提供了更好的選擇;
②在固體藥物制劑中,羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、交聯(lián)聚維酮(交聯(lián)PVP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(交聯(lián)CMC-Na)、L-HPC等具有超級(jí)崩解劑之稱,微晶纖維素、可壓性淀粉的出現(xiàn)把藥物的粉末直接壓片推向了新的階段;
③在皮膚給藥制劑中,月桂氮zaozi001酮(Azone)的問(wèn)世使藥物透皮吸收制劑的研究更加活躍,有不少產(chǎn)品上市;
④在注射劑中,聚乳酸(PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等體內(nèi)可降解輔料的出現(xiàn)使注射劑的迅速作用特點(diǎn)有了新的發(fā)展,開(kāi)發(fā)了每1—&
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