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執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點：喹諾酮類代表藥物

鹽酸諾氟沙星（Norfloxacin Hydrochloride）又名氟哌酸，在室溫下相對穩(wěn)定，但在光照下可分解，得到兩種7一哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生光毒性。在酸性條件下回流可進行脫羧得到3一脫羧產(chǎn)物，失去抗菌活性。

本品具有良好的組織滲透性，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用，特別是對銅綠假單胞菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性，使用較安全。

鹽酸環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin Hydrochloride）為諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代所得的喹諾酮類抗菌藥。環(huán)丙沙星穩(wěn)定性好，室溫保存5年未見異常。只有在0.05mol/L鹽酸中，90℃加熱或用1%環(huán)丙沙星水溶液經(jīng)500001x光照l2h后，方可檢出：3-脫羧產(chǎn)物和7一哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物。

環(huán)丙沙星口服后，生物利用度為38%～60%，血藥濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點，半衰期為3.3～5.8h，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。本品有口服制劑、注射劑等多種劑型。

鹽酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride）為左旋體，其混旋體為氧氟沙星（Ofloxacin），也在臨床上使用。

鹽酸左氧氟沙星在臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)感染等，亦可用于免疫損傷患者的預防感染。

司帕沙星（Sparfloxacin）為5位氨基取代基的喹諾酮類藥物，具有較強的抗菌活性，對革蘭陽性菌，特別是葡萄球菌和鏈球菌，比現(xiàn)有的喹諾酮類藥物都強；對革蘭陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體也有很強抗菌活性。