天津執(zhí)業(yè)藥師考試培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)輔導(dǎo)精華：藥物分散于輔料中的技術(shù)

藥物分散于輔料中的技術(shù)：

能將藥物在輔料中分散得好，有利于溶出，尤其是劑量較小的藥物。

（1）溶劑分散法（或稱溶劑沉積法，Solvent deposition）：溶劑分散法是指將劑量較小的藥物溶于適宜溶劑中，再與稀釋劑等混合均勻后除去溶劑的分散方法。當(dāng)溶劑未揮散時(shí)，藥物以分子狀態(tài)分散，在揮散溶劑時(shí)，相鄰的藥物分子形成微細(xì)的結(jié)晶，并在稀釋劑中分散得很均勻。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理使用此法時(shí)，應(yīng)特別注意防止在溶劑揮散過程中藥物“遷移”而造成均勻度不合格（遷移問題見均勻度一段）。當(dāng)用有機(jī)溶劑溶解藥物時(shí)，應(yīng)注意某些有機(jī)溶劑殘留問題；因有機(jī)溶劑的表面張力較刪、，可以透入某些輔料的微小孔隙中，藥物分散于小孔中，因溶出介質(zhì)的表面張力大，不能透入，因而影響溶出度。

（2）藥物與輔料共同研磨：如將難溶性藥物單獨(dú)粉碎到很細(xì)，需流能磨等專用設(shè)備，耗能高，噪音大，效率較低；隨著粒子徑降低，比表面積增大致其表面能增大，并由于磨擦帶靜電等，易發(fā)生小粒子重新聚結(jié)現(xiàn)象。將疏水性藥物高度粉碎后可致整個(gè)制劑的疏水性增強(qiáng)。將小劑量藥物與數(shù)倍量的親水性輔料共同研磨，藥物和輔料的粒子均變小，由于輔料的量較大，所以易在藥物粒子的周圍形成吸附著親水性輔料的現(xiàn)象，這樣既可防止藥物粒子相互聚結(jié)，同時(shí)又可改善潤(rùn)濕性，有利于溶出。研究證明，將地高辛及氫化可的松與乳糖等親水性輔料共同研磨后壓片，可以顯著地提高藥物的溶出度。

小劑量難溶性藥物與微晶纖維素共同研磨，效果也好醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。有人將醋酸潑尼松與乳糖共同在球磨機(jī)中研磨后，用庫(kù)爾特計(jì)數(shù)器測(cè)定顆粒證明藥物的平均粒徑<5um，本法的粉碎效率好；X-射線衍射證明，若干藥物的結(jié)晶度降低。

（3）藥物被輔料吸附對(duì)溶出度的影響：藥物如被不溶性輔料所吸附并在水中不易解吸，則可影響藥物溶出；如在水中易解吸，可能有利于溶出；在用溶劑分散法分散藥物時(shí)，可發(fā)生藥物被吸附的現(xiàn)象。