2O20執(zhí)業(yè)藥師考試培訓(xùn)班

執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)：藥物的氧化反應(yīng)

藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，其降解反應(yīng)也不同。藥物的化學(xué)降解反應(yīng)包括藥物的水解、氧化、異構(gòu)化、脫羧、聚合等，但以水解和氧化反應(yīng)為最主要的降解反應(yīng)。

藥物的氧化反應(yīng)：

藥物制劑暴露在空氣中，常溫下受空氣中氧氣的氧化而發(fā)生降解反應(yīng)，為自氧化反應(yīng)。氧化降解的結(jié)果，不僅降低藥效，而且可能發(fā)生顏色變化或析出沉淀，使澄明度不合格，甚至產(chǎn)生有毒物質(zhì)。藥物的氧化過程比水解過程更復(fù)雜，反應(yīng)的難易與結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系，如酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物等易氧化。

（一）酚類藥物

如腎上腺素、多巴胺、嗎啡、水楊酸鈉等，在氧氣、金屬離子、光線、溫度等的影響下，均易氧化變質(zhì)，有些氧化后形成有色的醌類化合物，如苯酚變成玫瑰紅色。

（二）烯醇類藥物的氧化

代表藥物是維生素C，分子中含有兩個烯醇基，極易氧化，且在有氧和無氧條件下均易氧化。

金屬離子對維生素C的氧化有明顯的催化作用，特別是銅離子，2×10-4摩爾濃度的銅離子，就能使氧化反應(yīng)速度增大一萬倍，維生素C溶液最穩(wěn)定的pH為5.8-6.2，所以，其制劑中加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉、金屬離子絡(luò)合劑EDTA等對穩(wěn)定性有利。

（三）芳胺類藥物的氧化

如磺胺類鈉鹽、對氨基水楊酸鈉等均易氧化變色。

（四）其它類型藥物的氧化

吡唑酮類藥物如氨基比林、安乃近等，由于吡唑酮環(huán)上的不飽和鍵而易被氧化；噻嗪類藥物如鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪等，在水分、光線、金屬離子、氧等的影響下，極易氧化變色；含不飽和鍵的藥物如油脂、維生素A等也極易氧