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老師面對面,有問答大收獲多。《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點精煉:藥物穩(wěn)定性及藥品有效期-
例1:配伍選擇題
A.水解
B.聚合
C.異構(gòu)化
D.氧化
E.脫羧
鹽酸普魯卡因(結(jié)構(gòu))在水溶液中易發(fā)生降解,降解的過程,首先會在酯鍵處斷開,生成有色物質(zhì)。同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng),生成有毒的苯胺。
1.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應(yīng)是
2.鹽酸普魯卡因產(chǎn)生苯胺的原因是
【答案】AE
【解析】鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時,鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用;對氨基苯甲酸還可繼續(xù)發(fā)生氧化,生成有色物質(zhì),同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應(yīng),生成有毒的苯胺,苯胺又可繼續(xù)被氧化,這是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。
例2:多項選擇題
提高藥物穩(wěn)定性的方法有
A.對水溶液不穩(wěn)定的藥物,制成固體制劑
B.為防止藥物因受環(huán)境中的氧氣、光線影響,制成微囊包合物
C.對遇濕不穩(wěn)定的藥物,制成包衣制劑
D.對不穩(wěn)定的有效成分,制成前體藥物
E.對生物制品,制成凍干粉制劑
【答案】ABCDE
【解析】本題考查的是藥物穩(wěn)定化的方法。制成固體制劑和微囊包合物、包衣制劑、凍干粉針劑屬于通過改進劑型提高穩(wěn)定性方法。而制成前體藥物屬于通過制備穩(wěn)定衍生物提高穩(wěn)定性的方法。
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