晉中執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一藥物毒理學(xué)：苯二氮卓類的作用機(jī)制

研究證明，腦內(nèi)存在著可與地西泮特異性結(jié)合的苯二氮卓受體。其分布密度以皮質(zhì)為最高，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這一分布狀態(tài)與腦內(nèi)抑制性遞質(zhì)γ—氨基丁酸(GABA)的GABA，受體的分布基本一致。苯二氮卓類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)，并能促進(jìn)GABA與GABA，受體結(jié)合。已知GABA，受體是氯離子通道的門控受體，由二個α和二個β亞基(α2β2)構(gòu)成Cl—通道，其中β亞單位上有GABA受點，GABA與此受點結(jié)合，Cl—通道開放，Cl-內(nèi)流增加，使神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，邯陵受體激動時，可促進(jìn)GABA與GABA，受體結(jié)合而使CI-通道開放頻率增加，Cl-內(nèi)流增加。此即為目前關(guān)于GABA，受體—苯二氮卓受體—C1—通道大分子復(fù)合體的概念。