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執(zhí)業(yè)藥師考試知識點：鹽酸普萘洛爾

【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇鹽酸鹽

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）對熱穩(wěn)定；遇光易變質(zhì)；1%水溶液呈弱酸性。

（3）結(jié)構(gòu)中含有氨基丙醇側(cè)鏈→屬于芳氧丙醇胺類化合物，具有堿性→可與鹽酸成鹽。

（4）具有手性中心C2，C2為S構(gòu)型，左旋體，活性比對應(yīng)的R構(gòu)型右旋體強，藥用其外消旋體。

（5）普萘洛爾對熱穩(wěn)定，對光、酸不穩(wěn)定→在酸性溶液中側(cè)鏈氧化分解，在堿性條件下穩(wěn)定。

（6）其水溶液 硅鎢酸試液→淡紅色沉淀。

（7）產(chǎn)品中的雜質(zhì)主要是生產(chǎn)過程中帶入的未反應(yīng)的原料α-萘酚→ 對重氮基苯磺酸→橙紅色→檢測其含量。

【體內(nèi)代謝】主要在肝臟代謝，生成α-萘酚，再成葡萄糖醛酸甙排出，也能經(jīng)側(cè)鏈氧化生成2-羥基-3-（1-萘氧基）-丙酸而排泄。

【臨床應(yīng)用】是一種非選擇性β-受體阻滯劑。用于治療心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等室上性心動過速，也用于房性及室性早搏和高血壓的治療。但本品對心臟β1-受體沒有選擇性，對血管平滑肌和支氣管平滑肌的β2受體也有阻滯作用，可引起支氣管痙攣及哮喘的加重。