廊坊執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

藥劑學(xué)輔導(dǎo)：藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效

一、藥物結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)：藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團(tuán)

親脂基：烴基

親水性：羥基、巰基、氨基、羧基、磺酸基等。

二、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性

（1）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式：被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運等；

（2）藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響。

1.對細(xì)胞色素450的作用

CYP抑制劑：可逆性抑制劑：咪唑環(huán)、吡啶環(huán)；

不可逆性抑制劑：烯烴、炔烴、肼類、呋喃、噻吩；

類不可逆性抑制劑：苯并環(huán)二噁烷、胺類化合物。

2.對心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響

三、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)

通過鍵合形式：共價鍵、非共價鍵

1. 共價鍵鍵合類型：不可逆的結(jié)合形式；

2. 非共價鍵的鍵合類型：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力。

四、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度；

2.對映異構(gòu)體之間具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同；

3.對映異構(gòu)體中一個有活性，一個沒有活性，如甲砜霉素、氟苯尼考等；

4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性；

5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性；

6.一種對映體具有藥理活性，另一對映體常具有毒性作用。如氯胺酮為中樞麻醉藥物，對映體產(chǎn)生中樞興奮作用，術(shù)后幻覺。