唐山執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)：氨基糖苷類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)

氨基糖苷類抗生素是由氨基糖（單糖或雙塘）與氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他堿性基團(tuán)，這類抗生素都呈堿性，通常在臨床都被制成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽。此類抗生素含多個(gè)羥基，為極性化合物，水溶性較高，脂溶性較低，口服給藥時(shí)吸收不足10%，須注射給藥。其水溶液在pH2～11范圍內(nèi)都很穩(wěn)定。由于分子中糖部分存在若干個(gè)手性碳，故具有旋光性，且此類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低，絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活，以原藥形式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出，對(duì)腎臟產(chǎn)生毒性。本類抗生素的另一個(gè)較大毒性為對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾，尤其對(duì)兒童毒性更大。由于細(xì)菌易產(chǎn)生對(duì)這類抗生素的鈍化酶（磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶），而易導(dǎo)致耐藥性。

臨床使用的氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。