石家莊執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：藥劑學(xué)——抗腫瘤抗生素

抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤抗生素有許多種，些抗生素大多是直接作用于dna或嵌入dna，干擾模板的功能。為細(xì)胞周期非特異性藥物。

蒽醌類抗生素主要代表是鹽酸多柔比星和柔紅霉素。

鹽酸多柔比星又名阿霉素，是由streptomyces peucetium vat.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽醌結(jié)構(gòu)，為橘紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定，易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，因此有很強(qiáng)的藥理活性。

鹽酸多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體瘤。

葸醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性?？赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，引起心肌損傷。

鹽酸柔紅霉素（daunorubicin hydrochloride）是由放線菌streptomyces peucetins產(chǎn)生的抗生素，從我國河北省正定縣土壤中亦可獲得放線菌株，并得到同類物質(zhì)，稱為正定霉素。多柔比星和柔紅霉素的結(jié)構(gòu)差異僅在c－9側(cè)鏈上為羥乙酰基和乙?；?。由于二者結(jié)構(gòu)上的相似性，多柔比星也可從柔紅霉素通過化學(xué)轉(zhuǎn)化得到，或通過化學(xué)全合成得到。柔紅霉素的作用與多柔比星相同，臨床上主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病及急性淋巴細(xì)胞白血病。

米托蒽醌的抗腫瘤作用是多柔比星的5倍，心臟毒性較小，臨床用于治療晚期乳腺癌、非霍奇金病和成人急性非淋巴細(xì)胞白血病復(fù)發(fā)。