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老師面對面,有問答大收獲多。執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學:磺酰脲類胰島素分泌促進劑
1.磺酰脲類的結構與作用特點
磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結構,不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導致藥物的作用強度及持續(xù)時間存在差別,因此治療范圍、適應人群和服藥次數(shù)、劑量都不盡相同。本類藥物不能用于1型糖尿病患者。
2.磺酰脲類代謝特點
磺酰脲類藥物的代謝主要發(fā)生在肝臟,代謝產物大都經腎臟排泄。
第一代磺酰脲類的主要代謝方式是苯環(huán)上磺?;鶎ξ蝗〈难趸?。
大部分第二代磺酰脲類口服降糖藥的化學結構中,苯環(huán)上磺?;膶ξ灰肓溯^大的結構側鏈,脲基末端都帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)。這些藥物的體內代謝方式與第一代有很大不同,其主要方式是脂環(huán)的氧化、羥基化而失活。其次,苯環(huán)上特定取代基還會發(fā)生特有的代謝反應。
3.磺酰脲類的理化性質
磺酰脲類具有弱酸性,其酸性來自與磺?;噙B的脲氮原子上氫質子的解離,pka≈5.可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進行含量測定。
磺酰脲結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解,析出磺酰胺沉淀。此性質可被用于此類藥物的鑒定。
磺酰脲類易從胃腸道吸收進入血液。與其他弱酸性藥物一樣,磺酰脲類蛋白結合力較強,可與其他弱酸性藥物競爭血漿蛋白的結合部位,互相導致游離藥物濃度提高。因此在聯(lián)合用藥時要注意藥物間的這種相互作用。
4.磺酰脲拳代轟藥物
格列本脲(glibenclamide)為白色結晶性粉末,幾乎無臭,無味。略溶于三氯甲烷,微溶于甲醇或乙醇,不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相當于同等劑量甲苯磺丁脲的200倍,屬于強效降糖藥,可持續(xù)作用16~24h,用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代謝以脲基上環(huán)己烷的氧化、羥基化為主,主要代謝產物是仍具有15%活性的反式4-羥基格列本脲和順式3-羥基格列本脲。代謝產物一半由膽汁經腸道,一半由腎臟排泄。由于其代
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