福建執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)

執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)資料：咯萘啶

俗稱：癥乃停，pyronaridine

【性狀】

常用其磷酸鹽，為黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦；具引濕性。在水中溶解，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

【藥理及應(yīng)用】

本品為我國(guó)創(chuàng)制的抗瘧藥物，其作用優(yōu)于咯啶，主要能殺滅裂殖體，抗瘧療效顯著。口服和肌注達(dá)峰時(shí)間分別為1.4小時(shí)和0.75小時(shí)；口服生物利用度約為40％。t1/2為2——3日。藥物在肝中濃度zui高，尿中排泄1——2％。其特點(diǎn)為對(duì)氯喹有抗藥性的患者亦有效。適用于治療各種瘧疾包括腦型瘧和兇險(xiǎn)瘧疾的危重患者。周效磺胺，乙胺嘧啶或伯氫喹與本品合用可增強(qiáng)療效，延緩抗藥性的產(chǎn)生，防止復(fù)燃。副作用較氯喹輕。

【用法】

口服，1次0.3g，第1日2次，第2，3日各服1次。小兒總劑量為24mg／kg，分3次服。靜滴；每次3——6mg／kg，加入5％葡萄糖液200——500ml中，于2——3小時(shí)左右滴畢，共給藥2次，間隔4——6小時(shí)。臀部肌注：每次2——3mg／kg，共給2次，間隔4——6小時(shí)。以上劑量均以堿基計(jì)。

【注意】

（1）口服后少數(shù)病例出現(xiàn)輕度腹痛、胃部不適?。

（2）肌注后局部有硬塊，少數(shù)患者有頭昏、惡心、心悸等反應(yīng)。

（3）嚴(yán)重心、肝、腎病患者慎用。