錢韻文
張鈺琪
景晴
湯以恒
常言道:學(xué)無止境,活到老學(xué)到老,說的一點不錯,學(xué)習(xí)知識對我來說就是一生中的動力,積累知識的源泉,也是我認(rèn)識自己、培養(yǎng)自己、開啟智慧大腦、掌握知識運用的驗證。感謝醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)幫助我學(xué)習(xí)執(zhí)業(yè)藥師的課程。
2018.02.08
科目名稱 | VIP簽約特訓(xùn) | 高效定制班 | 無憂實驗班 | 超值精品班 |
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執(zhí)業(yè)中藥師全科 | 17800元 | 4280元 | 2880元 | 1480元 |
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藥學(xué)專業(yè)知識一 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
藥學(xué)專業(yè)知識二 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
藥學(xué)綜合知識與技能 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
中藥學(xué)專業(yè)知識一 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
中藥學(xué)專業(yè)知識二 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
中藥學(xué)綜合知識與技能 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
藥事管理與 | - | 1280元 | 880元 | 480元 |
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執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》??贾R點:手性藥物對映體間藥物活性的差異
手性藥物對映體間藥物活性的差異主要有以下方面:
1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度。
2.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強弱不同。
3.對映異構(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性。
例如抗高血壓藥物L(fēng)-甲基多巴,僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸(Vigabatrin)只有(S)-對映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑。
4.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性
( )-哌西那朵(Picenadol)具有阿片樣作用,而(-)-對映體則呈拮抗作用,即( )-對映體是阿片受體激動劑,而(-)體為阿片受體拮抗劑。但由于其( )-對映體具有更強的作用,其外消旋體表現(xiàn)為部分激動劑作用。
抗精神病藥扎考必利(Zacopride)通過作用于5-HT3受體而起效的,其中(R)-對映體為5-HT3受體拮抗劑,(S)-對映體為5-HT3受體激動劑。如利尿藥依托唑啉(Etozolin)的左旋體具有利尿作用,而其右旋體則有抗利尿作用。這種例子比較少見,但需注意的是這類藥物的對映異構(gòu)體需拆分得到純對映異構(gòu)體才能使用,否則一個對映體將會抵消另一個對映體的部分藥效。
5.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性
右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。
奎寧為抗瘧藥,奎尼丁則為抗心律失常藥。
6.一種對映體具有藥理活性,另一種對映體具有毒性作用
氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(S)-( )-對映體才具有麻醉作用,而R-(-)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
抗結(jié)核病藥乙胺丁醇D-對映體活性比L-對映體強200多倍,而毒性也較L-型小得多。
丙胺卡因為局麻藥,兩種對映體的作用相近,但(R)-(-)對映體在體內(nèi)迅速水解,生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺,具有血液毒性。
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