廣西執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)班推薦

執(zhí)業(yè)藥師考試備考：甾體激素類藥

（1）分類

糖皮質(zhì)激素：可的松、潑尼松、曲安西龍、曲安奈德、地塞米松、倍他米松

雌激素：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼爾雌醇

孕激素：黃體酮、炔諾酮、XX孕酮

雄性激素：睪酮、雄烯二酮、丙酸睪酮、甲睪酮

蛋白同化激素：苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇

（2）構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)

1）腎上腺糖皮質(zhì)激素

腎上腺糖皮質(zhì)激素的母核結(jié)構(gòu)是孕甾烷?？傻乃珊蜌浠傻乃?位增加雙鍵分別得到潑尼松和氫化潑尼松，其抗炎活性增大，不增加鈉潴留作用。曲安奈德C16羥基與C17α-羥基與丙酮形成縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用。地塞米松和倍他米松互為差向異構(gòu)體，16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲基，使抗炎活性增加，鈉潴留作用減少。

2）孕激素

該類藥物的母核結(jié)構(gòu)是孕甾烷，黃體酮為天然孕激素。炔諾酮可口服，是對睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮強(qiáng)，其右旋體無效。

3）雌激素

此類藥物的母核結(jié)構(gòu)是雌甾烷。雌二醇的17β位羥基酯化，得到作用時間長的酯類前藥戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基，得到口服有效的炔雌醇。將炔雌三醇的3位羥基醚化，得到可口服的長效雌激素尼爾雌醇。

4）雄性激素

該類藥物的結(jié)構(gòu)母核是雄甾烷。睪酮和雄烯二酮為天然雄激素，睪酮17α位引入甲基，得到可口服的甲睪酮。