海南哪個(gè)執(zhí)業(yè)藥師培訓(xùn)機(jī)構(gòu)好

執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)知識(shí)點(diǎn)：抗精神病藥

這類藥物又稱強(qiáng)安定藥或神經(jīng)阻滯藥?？咕癫∷幬锸嵌喟桶罚ˋD）受體阻斷劑。目前一般認(rèn)為精神分裂癥可能與患者腦內(nèi)DA過(guò)多有關(guān)。本類藥物能阻斷中腦——邊緣系統(tǒng)及中腦——皮質(zhì)通路的DA受體，減低DA功能，從而發(fā)揮其抗精神病作用。

抗精神病藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5類：

1. 吩噻嗪類 以鹽酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）為例。

吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神病藥，其母環(huán)吩噻嗪的基本結(jié)構(gòu)為2個(gè)苯環(huán)聯(lián)結(jié)1個(gè)含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。3個(gè)環(huán)不在同一平面，2個(gè)苯環(huán)沿N——S軸折疊形成平面彎曲角α（page35）。根據(jù)其側(cè)鏈基團(tuán)不同分為二甲胺類、哌嗪類及哌啶類。

Chlorpromazine和多巴胺的X-線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定表明，兩者的構(gòu)象能部分重疊，在Chlorpromazine 的構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向（見(jiàn)page37 圖2——15）。Chlorpromazine 的苯環(huán)2位的氯原子引起分子不對(duì)稱性，側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)一邊是這類藥物分子抗精神病作用的重要的結(jié)構(gòu)特征，失去氯原子則無(wú)抗精神病作用。Chlorpromazine 為強(qiáng)抗精神病藥，但其毒副作用大，為尋找毒副作用小，療效好的新藥，對(duì)Chlorpromazine 進(jìn)行了大量的構(gòu)效關(guān)系研究工作，其改造規(guī)律如下：

① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸電子基取代也有效，取代基的吸電子作用越強(qiáng)，活性越強(qiáng)，如三氟甲基取代活性增強(qiáng)3——5倍。用弱吸電子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙?；〈?。

② 5位硫原子可由甲撐、乙撐、乙烯撐取代，仍具有抗精神病活性。

③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持藥效。

④ 10位上的側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的類型，由于改善了油水分配系數(shù)活性增強(qiáng)，如奮乃靜的抗精神病作用為氯丙嗪的6——10倍。

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