劉丹的藥師視頻課

雙膦酸鹽類

(一)藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

1、作用特點(diǎn)

雙膦酸鹽類對(duì)抗骨吸收的作用機(jī)制包括3個(gè)方面：直接改變破骨細(xì)胞的形態(tài)學(xué)，從而 抑制其功能;與骨基質(zhì)理化結(jié)合，直接干擾骨骼吸收;直接抑制骨細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞因子如白介素-6(IL-6)、腫瘤壞死因子(TNF)的產(chǎn)生。

2、典型不良反應(yīng)

①十分常見(jiàn)腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、腹部不適、食管炎、有癥狀的胃食管反流病、食管潰瘍，應(yīng)采用坐位服藥。②常見(jiàn)無(wú)癥狀性血鈣降低、低磷酸鹽血癥、血肌酐升高、口腔炎、咽喉灼燒感。③靜脈注射或注射后可引起短暫味覺(jué)改變或喪失;快速靜脈注射依替膦酸鈉二和氯屈膦酸二鈉時(shí)，可見(jiàn)急性腎衰竭，后者還可引起白血病。

3、禁忌證

①中重度腎衰竭者，骨軟化癥患者，妊娠及哺乳婦女及兒童不宜使用。②口服制劑禁用于存在食管排空延遲的食管異常，如食管弛緩不能，食管狹窄者和不能站立或坐直至少30分鐘者。③低鈣血癥者。

4、主要藥品

阿侖膦酸鈉

【適應(yīng)證】用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折。治療男性骨質(zhì)疏松癥以預(yù)防髖部和脊椎骨折。

2、注意規(guī)避不良反應(yīng)

雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充液體，使一日尿量達(dá)2000ml以上;注射用阿侖膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng)，可以給予對(duì)乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療;服用雙膦酸鹽后2h內(nèi)避免食用高鈣食品及含礦物質(zhì)的維生素或抗酸劑。注射大劑量雙膦酸鹽時(shí)，可能導(dǎo)致腎衰竭。需緩慢注射2-4h。