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　　第一亞類　強(qiáng)心苷類正性肌力藥

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　機(jī)制——抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na ,K -ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Na 水平升高，促進(jìn)Na -Ca2 交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2 水平——正性肌力。

　　強(qiáng)心苷正性肌力作用的機(jī)制：

　?、僖种菩募〖?xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na -K -ATP酶活性，導(dǎo)致鈉泵失靈;

　?、贜a -Ca2 雙向交換機(jī)制。

　　最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2 增加，心肌的收縮加強(qiáng)。

　　不產(chǎn)生耐受性，是唯一能保持左室射血分?jǐn)?shù)持續(xù)增加的藥物。

　　可緩解癥狀、改善臨床狀態(tài);

　　不足——不能減少遠(yuǎn)期死亡率和改善預(yù)后。

　　(1)地高辛

　　(2)甲地高辛：效應(yīng)較強(qiáng)、排泄速度較快、安全性高。

　　(3)去乙酰毛花苷(西地蘭D)：溶解性和穩(wěn)定性好，為常用的注射液。速效。

　　(4)毛花苷丙(西地蘭C)：速效。

　　(5)洋地黃毒苷：長效。經(jīng)肝臟代謝，受腎功能影響小，可用于腎功能不全者。體內(nèi)消除緩慢，有蓄積性。

　　(6)毒毛花苷K：速效。以原形經(jīng)腎臟排出，蓄積性低。

　　臨床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

　　1.地高辛——口服

　　唯一被FDA確認(rèn)能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。

　　更適用于心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動(dòng)患者。

　　急性心力衰竭