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雙膦酸鹽類

(一)藥理作用與臨床評價

1、作用特點

雙膦酸鹽類對抗骨吸收的作用機制包括3個方面：直接改變破骨細胞的形態(tài)學，從而 抑制其功能;與骨基質理化結合，直接干擾骨骼吸收;直接抑制骨細胞介導的細胞因子如白介素-6(IL-6)、腫瘤壞死因子(TNF)的產生。

2、典型不良反應

①十分常見腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、腹部不適、食管炎、有癥狀的胃食管反流病、食管潰瘍，應采用坐位服藥。②常見無癥狀性血鈣降低、低磷酸鹽血癥、血肌酐升高、口腔炎、咽喉灼燒感。③靜脈注射或注射后可引起短暫味覺改變或喪失;快速靜脈注射依替膦酸鈉二和氯屈膦酸二鈉時，可見急性腎衰竭，后者還可引起白血病。

3、禁忌證

①中重度腎衰竭者，骨軟化癥患者，妊娠及哺乳婦女及兒童不宜使用。②口服制劑禁用于存在食管排空延遲的食管異常，如食管弛緩不能，食管狹窄者和不能站立或坐直至少30分鐘者。③低鈣血癥者。

4、主要藥品

阿侖膦酸鈉

【適應證】用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折。治療男性骨質疏松癥以預防髖部和脊椎骨折。

2、注意規(guī)避不良反應

雙膦酸鹽用于治療高鈣血癥時，應注意補充液體，使一日尿量達2000ml以上;注射用阿侖膦酸鈉可致“類流感樣”反應，可以給予對乙酰氨基酚以解熱鎮(zhèn)痛治療;服用雙膦酸鹽后2h內避免食用高鈣食品及含礦物質的維生素或抗酸劑。注射大劑量雙膦酸鹽時，可能導致腎衰竭。需緩慢注射2-4h。