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考點(diǎn)一：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響(2015年B型題，共2分)

(1)溶解度：藥物親水性或親脂性的過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響。

(2)脂水分配系數(shù)

定義：藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比。P值越大，脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響，常用其對(duì)數(shù)lgP來(lái)表示。

有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng)，作用不同要求不同，中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)。

藥物結(jié)構(gòu)對(duì)脂水分配系數(shù)的影響：

①水溶性增大：官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)/離子化程度高(羥基、季銨等);

②脂溶性增大：含有非極性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。

(3)滲透性

足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。