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脂質(zhì)體(2015年A型題、B型題，2016年C型題，共6分)

1.脂質(zhì)體的分類

(1)按結(jié)構(gòu)分類：單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體、大多孔脂質(zhì)體等。

(2)按性能分類：

①常規(guī)脂質(zhì)體：由磷脂和膽固醇組成，含有脂質(zhì)雙層包圍水相的內(nèi)囊泡結(jié)構(gòu)。

②特殊性能脂質(zhì)體：熱敏脂質(zhì)體、pH敏感脂質(zhì)體、多糖被復(fù)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、超聲波敏感脂質(zhì)體、光敏脂質(zhì)體和磁性脂質(zhì)體等。

(3)按荷電性分類：中性脂質(zhì)體、負(fù)電性脂質(zhì)體、正電性脂質(zhì)體。

2.新型靶向脂質(zhì)體

(1)前體脂質(zhì)體：將脂質(zhì)吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質(zhì)分散面積)制成前體脂質(zhì)體，遇水時脂質(zhì)溶脹，載體溶解形成多層脂質(zhì)體。

(2)長循環(huán)脂質(zhì)體：PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間。

(3)免疫脂質(zhì)體：脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體，對靶細胞進行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性。

(4)熱敏脂質(zhì)體：利用在相變溫度時，脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。

(5)pH敏感性脂質(zhì)體：由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細胞的pH值低，選用對pH敏感的類脂材料為膜材制備成載藥脂質(zhì)體。

3.膜脂質(zhì)體的膜材料

脂質(zhì)體的膜材主要由磷脂與膽固醇構(gòu)成。磷脂包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂質(zhì)體雙分子層基本材料。膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動性的作用，是脂質(zhì)體的“流動性緩沖劑”。

4.脂質(zhì)體的特點

①靶向性和淋巴定向性;②緩釋和長效性;③細胞親和性和組織相容性;④降低藥物的毒性;⑤提高藥物的穩(wěn)定性。

5.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求

(1)形態(tài)、粒徑及其分布

形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

(2)包封率

包封率 = [脂質(zhì)體中的藥量/(介質(zhì)中的藥量 脂質(zhì)體中的藥量)]×100%,不得低于80%。

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