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5型磷酸二酯酶抑制劑(2015年B型題，共2分)

(一)機(jī)制及特點(diǎn)

1.PDE5抑制劑作為性生活需要時(shí)服用的一次性治療藥，他們均可在性生活前 lh 左右服用，服用后需要足夠的性刺激才能起效。

2.PDE5抑制劑具有輕度降低血壓的作用，如與硝酸酯類(lèi)藥物同時(shí)服用，可能顯著降低血壓引起心血管危險(xiǎn)，因此均禁忌配伍使用。

3.嚴(yán)重的腎功能障礙可增加體內(nèi)藥物濃度，此時(shí)應(yīng)減少西地那非和他達(dá)拉非的劑量。

4.伐地那非的選擇性是西地那非和他達(dá)那非的10倍;在作用持續(xù)時(shí)間上，他達(dá)拉非最長(zhǎng)，超過(guò)24h，西地那非和伐地那非的作用時(shí)間較短，約為4h;西地那非和伐地那非為脂溶性藥物，食物可以影響它們的吸收時(shí)間。

(二)典型的不良反應(yīng)、禁忌癥及藥物相互作用

1.不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛、面部潮紅，消化不良、鼻塞和眩暈，光感增強(qiáng)，視物模糊、

復(fù)視或視覺(jué)藍(lán)綠模糊。

2.禁忌證：正在使用硝酸甘油、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸酯類(lèi)藥患者;勃起功能正常者。

3.藥物相互作用

①硝酸酯類(lèi)藥與PDE抑制劑合用可發(fā)生嚴(yán)重的低血壓。②PDE抑制劑與α1受體阻斷劑合用時(shí)應(yīng)慎重，可能會(huì)引起低血壓。他達(dá)拉非不推薦與多沙唑嗪合用。③西咪替丁、紅霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋)和葡萄柚汁可以抑制肝藥酶CYP3A4，因此可影響該類(lèi)藥的肝臟代謝。

(三)用藥監(jiān)護(hù)

1.關(guān)注 5 型磷酸二酯酶抑制劑的藥物相互作用

(1)5型磷酸二酯酶抑制劑可擴(kuò)張血管，增加硝酸酯類(lèi)藥的降壓作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普鈉或其他有機(jī)硝酸鹽藥、降壓藥者禁用。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h 內(nèi)、服用他達(dá)拉非后的48h內(nèi)也禁用硝酸酯類(lèi)藥。如果使用PDE5抑制劑患者需要治療心絞痛，應(yīng)選用其他非硝酸酯類(lèi)的抗心絞痛藥，如鈣通道阻滯劑、β受體阻斷劑以及嗎啡等。

2.警惕誘發(fā)心臟疾病的風(fēng)險(xiǎn)