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第十章 抗菌藥

第十節(jié) 氟喹諾酮類抗菌藥物

考點(diǎn)一：氟喹諾酮類抗菌藥物的作用特點(diǎn)(2016年B型題，共1分)

氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細(xì)菌的DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ，從而影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。本類藥物還具有抗生素作用后效應(yīng)。

氟喹諾酮類藥具有下列共同特點(diǎn)：

(1)抗菌譜廣，對(duì)需氧革蘭陽(yáng)、陰性菌均具良好抗菌作用，尤其對(duì)革蘭陰性桿菌具強(qiáng)大抗菌活性。

(2)體內(nèi)分布廣，在多數(shù)組織體液中藥物濃度高于血漿濃度，可達(dá)有效抑菌或殺菌水平，同時(shí)可透過(guò)血-腦屏障，在治療某些嚴(yán)重的感染性腦膜炎中有作用。

(3)血漿半衰期較長(zhǎng)，可減少服藥次數(shù)，使用方便。

(4)多數(shù)屬于濃度依賴型抗菌藥物，抗菌活性與藥物濃度密切相關(guān)?？杉幸蝗談┝糠譃?-2次給藥。

(5)不良反應(yīng)大多程度較輕，患者易耐受。

(6)藥物不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，與其他抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性。

考點(diǎn)二：氟喹諾酮類抗菌藥物的典型不良反應(yīng)(2015年A型題、B型題，2016年A型題，2017年B型題、X型題，共5分)

1.可致肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。

2.左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊亂，尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂——低血糖或高血糖，既可促進(jìn)胰島素的釋放，并通過(guò)阻斷胰島細(xì)胞 ATP敏感的鉀離子通道使血糖水平下降;又可使胰島細(xì)胞空泡化，導(dǎo)致胰島素水平降低，出現(xiàn)高血糖。

3.某些氟喹諾酮類藥(如司帕沙星)服用后，患者于日光下暴曬會(huì)產(chǎn)生中等程度的光敏反應(yīng)。凡能在皮膚中積累的喹諾酮類藥產(chǎn)生光毒性的可能性更大。

4.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率為 17%。

表現(xiàn)：頭痛、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。

嚴(yán)重：抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺(jué)、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發(fā)生率極低，且可逆。

考點(diǎn)三：氟喹諾酮類抗菌藥物的禁忌證(2015年B