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第十章 抗菌藥

第三節(jié) 其他β-內(nèi)酰胺類抗生素

考點(diǎn)一：其他β-內(nèi)酰胺類抗生素的特點(diǎn)(2016年B型題，2017年B型題，共5分)

(1)頭霉素類，亦有將其列入第二代頭孢菌素者，對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且抗厭氧菌作用強(qiáng)。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑，適用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感 染及婦科感染等。

(2)碳青霉烯類，代表藥亞胺培南，碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對(duì)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。這類藥物常與可減輕其腎毒性的藥物如西司他丁或倍他米隆，制成復(fù)方制劑應(yīng)用。

(3)單酰胺菌素類，代表品種氨曲南，僅對(duì)需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，不良反應(yīng)少，與其他β-內(nèi)酰胺類藥物交叉過敏少。

(4)氧頭孢烯類，代表品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢等。對(duì)多種革蘭陰性菌及厭氧菌有較強(qiáng)作用，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本類藥可引起凝血酶原減少、血小板功能障礙以及血小板計(jì)數(shù)減少而致出血。

(5)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有很弱的抗菌作用，但與其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物免受β-內(nèi)酰胺酶的水解而增強(qiáng)抗茵作用。代表藥物克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦。

考點(diǎn)二：其他β-內(nèi)酰胺類抗生素的不良反應(yīng)及藥物相互作用(2016年C型題，共1分)

1.典型不良反應(yīng)

(1)過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過敏性休克。

(2)長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用可出現(xiàn)：維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B族缺乏癥狀(舌炎、口腔黏膜炎、食欲減退、神經(jīng)炎等)以及抗生素相關(guān)性腹瀉。

(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴(yán)重不良反應(yīng)：碳青霉烯類尤其是亞胺培南西司他丁可引起，如肌陣攣、精神障礙或癲癇發(fā)作。

2.藥物相互作用

(1)頭孢西丁、氨曲南、美羅培南、厄他培南等與丙磺舒合用時(shí)可延緩前者排泄，導(dǎo)致血漿藥物濃度改變。

(2)碳青霉烯類藥與丙戊酸鈉合用時(shí)，可促進(jìn)丙戊酸代謝，導(dǎo)致其血漿藥物濃度降低