乳狀型基質(zhì)常用的乳化劑|穩(wěn)定劑

乳狀型基質(zhì)常用的乳化劑|穩(wěn)定劑：

（1）肥皂類

①一價(jià)皂 系用鈉、鉀、銨的氫氧化物及硼酸鹽、碳酸鹽或三乙醇胺等有機(jī)堿與脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的一價(jià)新生皂，為0/W型乳化劑，與水相、油相混合形成O/W型-%N基質(zhì)。一般認(rèn)為皂類的乳化能力隨脂肪酸中碳原子數(shù)12～18而遞增，但在18以上這種性能又降低，故硬脂酸是最常用的脂肪酸，其用量約為基質(zhì)總量的10%～25%，其中的一部分（約為l5%～25%）與堿發(fā)生反應(yīng)生成肥皂，未皂化的硬脂酸作為油相被乳化成分散相，并可增加基質(zhì)的稠度。涂于皮膚上，在水分蒸發(fā)后留有一層硬脂酸膜起保護(hù)作用0單獨(dú)采用硬脂酸作為油相制成的基質(zhì)不顯油膩，但潤(rùn)滑作用較小，因此常加入適量的油脂性基質(zhì)，如凡士林、液體石蠟等加以調(diào)節(jié)。

此類基質(zhì)易被酸、堿、鈣、鎂、鋁等離子或電解質(zhì)破壞，因此不宜與酸性或強(qiáng)堿性藥物配伍。一價(jià)皂為陰離子型表面活性劑，忌與陽(yáng)離子型表面活性劑及陽(yáng)離子藥物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸慶大霉素等。

以三乙醇胺皂為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

硬脂酸 120g 單硬脂酸甘油酯 30g

三乙醇胺 4g 羊毛脂 50g

液體石蠟 60g 凡士林lOg

羥苯乙酯 lg 甘油 50mg

蒸餾水 加至l000g

制法：取硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、羊毛脂、凡士林和液狀石蠟置適當(dāng)容器中，加熱熔化，保溫75—80℃，另取三乙醇胺、甘油和羥苯乙酯與蒸餾水混勻，加熱至相同溫度，緩緩加入油相中，邊加邊攪拌，直至乳化完全，繼續(xù)攪拌至凝，即得。

本處方中的三乙醇胺與部分硬脂酸作用生成0/W型乳化劑，即三乙醇胺皂。三乙醇胺皂的耐酸、耐電解質(zhì)性能比一般堿金屬皂好，堿性較弱，能制成穩(wěn)定的、細(xì)膩的并帶有光澤的0/W型乳劑基質(zhì)，廣泛用作軟膏的乳化劑。未皂化的硬脂酸作為油相被乳化成分散相，并可增加基質(zhì)的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和藥物的穿透性。液狀石蠟和凡士林用來(lái)調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度，增加潤(rùn)滑性。單硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O/W型乳狀基質(zhì)中作乳劑的穩(wěn)定劑。

②多價(jià)皂多價(jià)的金屬皂是W/O型乳化劑，如硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等在我國(guó)均有生產(chǎn)，其制法簡(jiǎn)單，原料易得，但耐酸性差。

以含多價(jià)鈣皂的乳劑型基質(zhì)為例：

硬脂酸 12.5g

單硬脂酸甘油酯 l7.Og

蜂蠟 5.0g

地蠟 75.0g

液狀石蠟410.Oml

白凡士林67.0g

雙硬脂酸鋁10.0g

氫氧化鈣 l.Og

羥苯乙酯l.Og

蒸餾水401.5ml

取硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟、地蠟在水浴上加熱熔化，再加入液狀石蠟、白凡士林、雙硬脂酸鋁，加熱至85.C，另將氫氧化鈣、羥苯乙酯溶于蒸餾水中，加熱至85℃，逐漸加入油相中，邊加邊攪。直至冷凝。

處方中氫氧化鈣與部分硬脂酸作用形成的鈣皂及雙硬脂酸鋁（鋁皂）均為W/O型乳化劑，水相中氫氧化鈣為過(guò)飽和態(tài)，應(yīng)取上清液加至油相中。

（2）高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類

①高級(jí)脂肪醇常用的有十六醇（鯨蠟醇，Cetyl alcoh01）及十八醇（硬脂醇，Stearyl alcoh01），前者熔點(diǎn)45～50℃，后者熔點(diǎn)56～60%，為弱的W/O型乳化劑，均為白色固體，不溶于水，但有一定的吸水能力，與油脂性基質(zhì)如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳劑基質(zhì)。_卜六醇及十八醇用于O/W型基質(zhì)的油相中也可增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

②脂肪醇硫酸酯類 常用的有十二醇硫酸酯鈉（Sodium lauryl sulfate），又名月桂醇硫酸鈉，系陰離子型表面活性劑，為優(yōu)良的O/W型乳化劑。本品為白色或微黃色結(jié)晶，水溶液呈中性，對(duì)皮膚刺激性小。在廣泛的pH范圍內(nèi)穩(wěn)定，能與肥皂、堿類、鈣、鎂離子配伍，但與陽(yáng)離子表面活性劑及陽(yáng)離子藥物如鹽酸苯海拉明、鹽酸普魯卡因等配伍后，基質(zhì)即被破壞。常用的輔助乳化劑有十六醇及十八醇等。

以十二醇硫酸酯鈉為乳化劑的乳劑基質(zhì)處方：

十八醇 200g

白凡士林 200g

十二醇硫酸酯鈉l0g

甘油 l2%

羥苯乙酯 lg

蒸餾水加至l000g

制法：取十八醇與白凡士林加熱熔化，并保持在75℃；另取十二醇硫酸酯鈉、羥苯乙酯、甘油，溶于純化水中，加熱至油相同一溫度，攪拌下緩緩加入油相中，攪拌至凝固。

本處方中十二醇硫酸酯鈉為主要乳化劑。十八醇既是油相，又起輔助乳化及穩(wěn)定的作用、，并可調(diào)節(jié)基質(zhì)的稠度。白凡士林為油相。甘油為保濕劑，并有助于防腐劑羥苯乙酯的溶解。

（3）多元醇酯類

①單硬脂酸甘油酯（Glyceryl monostearate） 本品為單、雙硬脂酸酯的混合物，不溶于水，溶于 熱乙醇、液體石蠟及脂肪油，為白色蠟狀固體，熔點(diǎn)不低于55℃，是一種乳化能力較弱韻w/0型基 質(zhì)的乳化劑，HLB為3.8.與一價(jià)皂或月桂醇硫酸鈉等較強(qiáng)的0/W型乳化劑合用時(shí)，可增加乳劑型基 質(zhì)的穩(wěn)定性，用量3%～5%.

②脂肪酸山梨酯與聚山梨酯類商品名稱為司盤(pán)與吐溫類，前者HLB值在1.8～8.6之間，為 W/O型乳化劑；后者HLB值在10.5～l6.7之間，為0/W型乳化劑。聚山梨酯類的這二類非離子型表 面活性均無(wú)毒、中性，熱穩(wěn)定及對(duì)皮膚刺激性小，并能與酸性藥物或電解質(zhì)配伍。它們均可單獨(dú)制成 乳狀基質(zhì)，但通常與其他乳化劑或增稠劑合用，調(diào)整HLB值，使基質(zhì)穩(wěn)定。聚山梨酯類能與某些酚 類、羧酸類藥物如間苯二酚、麝香草酚、水楊酸等作用，使乳劑破壞。它還能抑制防腐劑的作用，如 與羥苯酯類、苯甲酸、季銨鹽類等絡(luò)合，使之部分失活，因而需要適當(dāng)增加防腐劑的使用濃度。吐溫 類與堿、金屬鹽類、酚類及鞣酸均有配伍變化；吐溫還可以降低某些防腐劑的活性，如對(duì)羥苯酯類、 潔爾滅類、苯甲酸類，但可適當(dāng)增加防腐劑的用量予以克服。