β受體拮抗劑結(jié)構(gòu)|作用

β受體拮抗劑結(jié)構(gòu)|作用：

（1）具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結(jié)構(gòu)骨架。

（2）側(cè)鏈?zhǔn)中灾行牡幕钚詷?gòu)型β受體拮抗劑的側(cè)鏈上也帶有羥基，該羥基在拮抗劑與受體相互結(jié)合時(shí)，通過(guò)形成氫鍵發(fā)揮作用。

（3）芳環(huán)部分β受體拮抗劑對(duì)芳環(huán)部分的要求不甚嚴(yán)格，可以是苯、萘、芳雜環(huán)和稠環(huán)等。環(huán)的大小、醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)環(huán)上取代基的數(shù)目和位置對(duì)β受體拮抗活性的關(guān)系較為復(fù)雜，一般認(rèn)為芳環(huán)的種類(lèi)和環(huán)上取代基的位置對(duì)β受體亞型的選擇性存在一定關(guān)系。

（4）氨基上的取代基側(cè)鏈氨基上取代基對(duì)β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動(dòng)劑相似，常為仲胺結(jié)構(gòu)，其中以異丙基或叔丁基取代效果較好，烷基碳原子數(shù)太少或N，N-雙取代，常使活性下降。