藥物在和生物大分子作用時(shí)，一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。

(1)共價(jià)鍵鍵合類型

共價(jià)鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對(duì)DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。